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如何设计出防止药品受潮的片剂包装

发布时间:2021年07月07日    点击:[1]人次

如何设计出防止药品受潮的片剂包装

众所周知,无论是新型的化学药物还是诸如阿司匹林之类的传统药物,都很容易受潮。所以科学家们在用这种易受潮的药物配制固体制剂的时候,已想出各种办法来保护药物。

现在有了新型的可迅速分解的片剂包衣膜可以为药物阻隔潮气。这种新型包衣比传统的包衣膜成分具有更长的保质期,而成本几乎没有增加。

我们可以通过使用低深透性的聚合物成膜剂如PVA(聚乙烯醇)聚合物或甲基丙烯酸二甲氨基乙酯,来获得防潮功效。但这些聚合物的缺点之一是粘稠和不均匀,使其应用比较困难。

最近研制出的移植的PVA 聚合物大多具有PVA 的优点而避免了应用中的不便之处。但这种聚合物在美国药典当中并没有专论,这就会使其应用受到限制。一种更加简单有效的阻隔潮气的方法就是在成膜成分中使用一种疏水成分。在很多年前,硬脂酸的疏水性就已经被发现了。

图1:传统的包衣会导致片剂核

心和包衣层之间产生缝隙

SEPPIC 公司生产的Sepifilm LP(低渗透性)是一种基于HPMC(羟丙基甲基纤维素或hypromellose), MCC (微晶纤维素) 和硬脂酸的,易于操作的包衣成分。如果只用硬脂酸和HPMC 而没有用MCC, 那么生产出的产品将不能形成很好的包衣膜。MCC 是作为一种填料,可使产品中的固体成分能够得以更好的分散,并且MCC 不会增加产品的粘度。

传统的包衣会导致片剂核心和包衣层之间产生缝隙(图1)。MCC 可增强膜衣与核心的附着力。大多数的片剂配方中都含有MCC,这样就会提高膜衣和包衣层间的相容性。对凹凸的商标图案包衣效果好,很少有架桥现象(片剂膜衣由刻痕上方横跨过去,如架桥一般,所有图案或文字被遮盖)(图2)。

图2:Sepifilm LP对凹凸的商标

图案包衣效果好

这种包衣成分具有比其他基于聚合物的包衣膜具有比较低的水分蒸发率(VTR:Vapor Transmission Rate)(图3)。以聚乙烯乙二醇400 作增塑剂的基于HPMC 的包衣,其VTR为0.8 毫克/小时/米。

透明级的Sepifilm LP 的VTR 为0.5 毫克/小时/米。白色和彩色级的Sepifilm LP 的VTR 为0.6 毫克/小时/米,这是因为包衣层中色素的存在使其空隙增加,从而导致VTR 值增加。我们对基于PVA 的包衣膜和Sepifilm LP 在含有肌肉缓释成分Tetrazepam 的片剂上作了一个比较实验,在氧气和水分的作用下,这种混合物会出现化学退化的现象。我们在普通ICH环境中且在对片剂不作任何包装(开放小盘)的情况下对其中一种物质的退化水平进行了4个月的检测。以Sepifilm LP 为包衣的片剂表现出了出色的稳定性。退化物质的浓度比未进行包衣的片剂低40%(图4)。

图3:水分蒸发率(VTR:Vapor

Transmission Rate)

Sepifilm LP 也同样适用于吸湿配方中,通常为多重维生素或药草片剂。健康食品也可以使用这种包衣剂,因为该产品的所有成分都符合FDA 的标准。

除了功效方面的特征外,Sepifilm LP 使用起来也很方便。通过成粒工艺过程(图5),颗粒状的Sepifilm LP 很易于流动且不含灰尘。微小颗粒的水合过程很快,且不会在Sepiflim LP注入水中的过程中产生结块现象(没有“鱼眼”现象)。由于生产时间的减少(无需溶解等待的时间)可避免微生物污染,还有诸如基于硅油的消泡成分的使用,使得泡沫的产生变得很有限。

图5:Sepifilm LP颗粒:HPMC,

MCC和硬脂酸结合在一起

该包衣剂参数与常轨HPMC 包衣剂很相似。如果用醇/水作为溶剂(醇的比例最多为80%),可使用侧通风包衣机或传统的包衣机。必须将片剂温度控制在40℃ 以下,注入空气的温度应控制在55-60℃ 以避免硬脂酸的融化。

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